Букладезин

Заявление
Дибутирилциклический аденозинмонофосфат натрия является производным циклического аденозинмонофосфата, который используется для лечения кардиогенного шока и сердечной недостаточности.В 1999 году была разработана мазь дибутирилциклического аденозинмонофосфата натрия для лечения кожных инфекций и кожных язв.

Получение дибутирилциклофосфата аденозина натрия: в колбу, содержащую циклофосфат аденозин, медленно по каплям добавляют водный раствор гидроксида натрия (3 моль/л), температуру процесса контролируют, по каплям завершают нагревание до комнатной температуры, доводят рН до 7 ~ 8 раствором HCl ( 20%), добавляют безводный этанол, осаждают белое твердое вещество, фильтруют, сушат до получения белого твердого вещества натриевой соли;натриевая соль и н-бутиловый ангидрид под защитой N2 нагреваются до 140 ℃ реакции.Мониторинг ТСХ, реакция завершена, а затем температуру понижают до комнатной, медленно добавляют метил-трет-бутиловый эфир, процесс интенсивного перемешивания, химическую книгу для получения почти белого твердого сырого продукта.Смесь метил-трет-бутилового эфира и ацетона ресуспендировали с получением целевого продукта в виде порошка белого цвета.Биологическая активностьДибутирил-цАМФ (букладезин, dbcAMP) представляет собой проницаемый для клеток активатор PKA, который действует, имитируя эндогенный цАМФ. Дибутирил-цАМФ (букладезин) также является ингибитором фосфодиэстеразы (ФДЭ).
Исследования in vitro: дибутирил-цАМФ ингибирует нейрональное поглощение глюкозы посредством активации PKA.В культивируемых крысиных гепатоцитах дибутирил-цАМФ ингибирует индуцибельную экспрессию синтазы оксида азота и связывающую активность NF-kappaB.dibutyrChemicalbookyl-cAMP также ингибирует TNF-альфа-индуцированный апоптоз палочковидных клеток путем ингибирования активации FADD.
Исследования in vivo: в модели на мышах букладезин (600 нМ/мышь, внутрибрюшинно) обращал вспять вызванное хлоридом цинка и ацетатом свинца ухудшение сохранения памяти.